单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：主要是一些肼类（以苯乙肼为代表）和非肼类化合物。是最早发现的抗抑郁药物，通过抑制单胺氧化酶，减少儿茶酚胺的代谢活性，促使突触部位儿茶酚胺含量增加，产生抗抑郁作用。MAOI对肝脏的药物代谢酶也有抑制作用，副作用很大，还可产生中枢兴奋，诱发精神病，现已很少使用。
